Le preparazioni iniettabili rappresentano un ambito di applicazione molto diffuso dei fosfolipidi; tra queste, le emulsioni lipidiche, i liposomi e le nanoparticelle lipidiche (LNP) sono le più rappresentative. Nelle emulsioni lipidiche, i fosfolipidi (come la lecitina di tuorlo d’uovo), utilizzati come emulsionanti, stabilizzano l’interfaccia olio‑acqua, disperdendo i farmaci liposolubili poco solubili in goccioline emulsionate di dimensioni nanometriche, evitando così la precipitazione del principio attivo e migliorando al contempo la biocompatibilità della formulazione per via endovenosa. I liposomi, caratterizzati da una doppia membrana fosfolipidica che costituisce la parete della vescicola, sono in grado di incapsulare simultaneamente sia farmaci idrosolubili sia liposolubili, mimando la struttura delle membrane biologiche per realizzare un rilascio mirato del farmaco, riducendo gli effetti avversi sistemici; attualmente sono ampiamente impiegati nel trasporto di farmaci antitumorali e anti‑infezione, con numerosi prodotti approvati a livello clinico[1,2]. Negli LNP, i fosfolipidi, in sinergia con il colesterolo, formano vettori di somministrazione di dimensioni nanometriche, capaci di incapsulare efficacemente farmaci nucleici come l’mRNA, proteggendoli dall’azione degli enzimi e favorendo il loro trasporto intracellulare; si tratta di uno dei principali eccipienti alla base dei vaccini a mRNA[3].
Nelle formulazioni per via inalatoria, i fosfolipidi svolgono un ruolo chiave grazie alla loro peculiare attività interfacciale. La superficie della mucosa polmonare è ricca di lipidi; i fosfolipidi riducono la tensione superficiale della formulazione, migliorando la dispersione delle particelle nebulizzate e la loro deposizione nei polmoni, aumentando la compatibilità del farmaco con la mucosa e favorendo l’assorbimento transmucosale. Al tempo stesso, i fosfolipidi possono migliorare la solubilità del farmaco, ridurre la perdita dovuta al ristagno nelle vie respiratorie e innalzare la concentrazione locale del principio attivo nei polmoni, risultando adatti al trattamento locale di patologie respiratorie quali asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva[4].
Nelle preparazioni topiche, la versatilità dei fosfolipidi trova piena espressione. In qualità di promotori di penetrazione, i fosfolipidi insaturi “ammorbidiscono” o “fluidificano” lo strato corneo della pelle, facilitando il passaggio del farmaco attraverso la barriera cutanea e aumentando la concentrazione locale del principio attivo; i fosfolipidi saturi, invece, prolungano il tempo di permanenza del farmaco sulla superficie cutanea, estendendo l’efficacia terapeutica. Inoltre, i fosfolipidi fungono da emulsionanti e idratanti, migliorando la consistenza di creme, gel e altre formulazioni topiche e aumentando la tollerabilità cutanea, particolarmente indicati per farmaci topici destinati a pelli sensibili e per preparati a permeazione transcutanea, come quelli antinfiammatori o sbiancanti; possono inoltre contribuire a migliorare lo stato della pelle riparando le membrane cellulari danneggiate[5].
La Guangzhou Baiyunshan Hanfang Modern Pharmaceutical Co., Ltd. dispone di linee produttive avanzate per i fosfolipidi e di un sistema di qualità completo, offrendo una vasta gamma di eccipienti funzionali a base di fosfolipidi e supportando la collaborazione nello sviluppo di molteplici tipologie di preparazioni!
Le preparazioni iniettabili rappresentano un ambito di applicazione molto diffuso dei fosfolipidi; tra queste, le emulsioni lipidiche, i liposomi e le nanoparticelle lipidiche (LNP) sono le più rappresentative. Nelle emulsioni lipidiche, i fosfolipidi (come la lecitina di tuorlo d’uovo), utilizzati come emulsionanti, stabilizzano l’interfaccia olio‑acqua, disperdendo i farmaci liposolubili poco solubili in goccioline emulsionate di dimensioni nanometriche, evitando così la precipitazione del principio attivo e migliorando al contempo la biocompatibilità della formulazione per via endovenosa. I liposomi, caratterizzati da una doppia membrana fosfolipidica che costituisce la parete della vescicola, sono in grado di incapsulare simultaneamente sia farmaci idrosolubili sia liposolubili, mimando la struttura delle membrane biologiche per realizzare un rilascio mirato del farmaco, riducendo gli effetti avversi sistemici; attualmente sono ampiamente impiegati nel trasporto di farmaci antitumorali e anti‑infezione, con numerosi prodotti approvati a livello clinico[1,2]. Negli LNP, i fosfolipidi, in sinergia con il colesterolo, formano vettori di somministrazione di dimensioni nanometriche, capaci di incapsulare efficacemente farmaci nucleici come l’mRNA, proteggendoli dall’azione degli enzimi e favorendo il loro trasporto intracellulare; si tratta di uno dei principali eccipienti alla base dei vaccini a mRNA[3].
Nelle formulazioni per via inalatoria, i fosfolipidi svolgono un ruolo chiave grazie alla loro peculiare attività interfacciale. La superficie della mucosa polmonare è ricca di lipidi; i fosfolipidi riducono la tensione superficiale della formulazione, migliorando la dispersione delle particelle nebulizzate e la loro deposizione nei polmoni, aumentando la compatibilità del farmaco con la mucosa e favorendo l’assorbimento transmucosale. Al tempo stesso, i fosfolipidi possono migliorare la solubilità del farmaco, ridurre la perdita dovuta al ristagno nelle vie respiratorie e innalzare la concentrazione locale del principio attivo nei polmoni, risultando adatti al trattamento locale di patologie respiratorie quali asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva[4].
Nelle preparazioni topiche, la versatilità dei fosfolipidi trova piena espressione. In qualità di promotori di penetrazione, i fosfolipidi insaturi “ammorbidiscono” o “fluidificano” lo strato corneo della pelle, facilitando il passaggio del farmaco attraverso la barriera cutanea e aumentando la concentrazione locale del principio attivo; i fosfolipidi saturi, invece, prolungano il tempo di permanenza del farmaco sulla superficie cutanea, estendendo l’efficacia terapeutica. Inoltre, i fosfolipidi fungono da emulsionanti e idratanti, migliorando la consistenza di creme, gel e altre formulazioni topiche e aumentando la tollerabilità cutanea, particolarmente indicati per farmaci topici destinati a pelli sensibili e per preparati a permeazione transcutanea, come quelli antinfiammatori o sbiancanti; possono inoltre contribuire a migliorare lo stato della pelle riparando le membrane cellulari danneggiate[5].
La Guangzhou Baiyunshan Hanfang Modern Pharmaceutical Co., Ltd. dispone di linee produttive avanzate per i fosfolipidi e di un sistema di qualità completo, offrendo una vasta gamma di eccipienti funzionali a base di fosfolipidi e supportando la collaborazione nello sviluppo di molteplici tipologie di preparazioni!
Riferimenti bibliografici
[1] Sistemi di somministrazione di farmaci a base di lipidi per la gestione delle malattie[J]. PMC, 2025.
[2] Reem M. Senjab, et al. Progressi nella nanotecnologia liposomale: dal concetto alla clinica[J]. RSC Publishing, 2026.
[3] Neill J. Lip Trott, et al. Ridefinire la composizione degli LNP: modulazione dell’espressione dell’mRNA e degli esiti immunitari guidata da fosfolipidi e steroli[J]. RSC Publishing, 2025.
[4] Elucidare la struttura dei fosfolipidi endogeni nell’assorbimento in vivo dell’octreotide dopo somministrazione polmonare[J]. PubMed, 2025.
[5] Effetto sinergico di potenziamento della penetrazione dell’etanolo e dei fosfolipidi nella somministrazione topica della ciclosporina A[J]. PubMed, 2025.
